まさかのfasiglifam開発中止

fasiglifam開発中止 

武田薬品工業のGPR40 agonist fasiglifam (TAK-875)はGPR40 agonistとしてfirst in classが約束されているかのような薬剤であった。

Phase2までは非常にキレのある薬効と高い安全性が示されていたが、まさかの肝臓における安全性の懸念から開発中止。

研究にさかのぼると、ぼくがまだ修士の学生だった2003年に武田がNatureにGPR40の論文を発表し、その後もKOマウス、TGマウス等の発表を含め、この標的について常にリードしてきただけに残念だ。

2013年度のADA（アメリカ糖尿病学会）でもfasiglifamはpartialなPAMであるという発表をして皆驚いていた。

一時期はGPR40のKOマウスがインスリン抵抗性改善作用を示すという論文が出てGPR40はagonistかantagonistか、という議論もあり、実際に特許等を見るとantagonistを志向していた会社もあったようだ。

武田にとってはとても愛着のある製品になる予定であっただろう。GPCRのクローニングから機能解析、そしてfirst in classのTAK-875の創生、しかも時期の主力製品としての期待。

研究者、開発の方々にとってはこんなに良いストーリーはなかなかない。

fasiglifamは本当に残念だったが、気になる点はfirst in classそしてそれに続くGPR40 agonistは何か、というところだ。

現在開示されている情報を見るとJTのJTT-851という化合物が国内、海外ともにPhase2ということでこれが先行しているのかもしれない。論文や特許を見るとMerckやLillyなどメガファーマも手掛けているようなので、これからはDPP4やSGLT2などに次ぐ熾烈な競争があるのかもしれない。

一つ気になるのは武田のPipelineにfasiglifamに次ぐback upがまだないことだ。Phase1までは入っているのだろうか。

一番面白い展開はJTT-851を武田がライセンスインするとか。

それはないかなぁ。